Нитроминт – инструкция по применению аэрозоля, цена, отзывы, аналоги

Состав

Упаковка: по 10 г (180 доз) раствора в виде спрея в прозрачном баллоне с циклоолефин сополимера, с дозирующим устройством, с распылительной головкой и защитным колпачком, с контролем первого вскрытия в картонной коробке.

1 баллон содержит 1% раствора нитроглицерина в этаноле 8 г, что соответствует нитроглицерина – 0,08 г.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол.

Нитроминт выпускают в форме аэрозоля подъязычного дозированного: почти бесцветного либо бесцветного, прозрачного, без осадка (в алюминиевых баллонах по 180 доз (10 г), по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с распылительной головкой и дозирующим насосом).

Нитроминт – инструкция по применению аэрозоля, цена, отзывы, аналоги

В состав 1 дозы входит:

  • Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг (в виде 1% раствора);
  • Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этанол.

Фармакокинетика

Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 4 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин.

Нитроминт – инструкция по применению аэрозоля, цена, отзывы, аналоги

После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс – 25-30 л/мин.

Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроминт является периферическим вазодилататором, который влияет преимущественно на венозные сосуды.

Венодилатирующее действие нитроглицерина обусловлено способностью высвобождать оксид азота из своей молекулы. Благодаря этому активируется фермент гуанилатциклаза, что приводит к увеличению внутриклеточного уровня цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). В результате предотвращается проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и происходит их расслабление.

Расширение сосудов, связанное с расслаблением гладких мышц сосудистой стенки, уменьшает венозный возврат к сердцу (преднагрузку) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузку). Таким образом, уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде.

При расширении коронарных сосудов происходит улучшение коронарного кровотока и его перераспределение в области с пониженным кровоснабжением, в результате чего повышается доставка кислорода в миокард.

Благодаря уменьшению венозного возврата снижается давление наполнения, улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев, уменьшается давление в малом круге кровообращения и регрессия симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома, оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов. Также вещество способствует расслаблению гладкомышечных клеток пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника и их сфинктеров, бронхов, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Терапевтическое действие Нитроминта развивается быстро – за 1–1,5 мин, его продолжительность – примерно 30 мин.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Из полости рта нитроглицерин быстро и в полном объеме всасывается в системный кровоток. Биологическая доступность при сублингвальном применении – 100%. Это связано с отсутствием метаболизма при первом прохождении через печень. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 4 мин.

Степень связывания с белками плазмы крови – 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами, накопление происходит в стенках сосудов.

При участии нитратредуктазы быстро метаболизируется. В результате образуются моно- и динитраты (фармакологическую активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат), конечным метаболитом является глицерин.

После применения Нитроминта под язык T1/2 (период полувыведения) из плазмы крови находится в диапазоне от 2,5 до 4,4 мин. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин.

Выведение осуществляется преимущественно в виде метаболитов с мочой, в неизмененном виде выводится менее 1%.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата 

– стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

– острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: шок; коллапс; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат 

при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

  • Стенокардия (с целью купирования и профилактики приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);
  • Острая левожелудочковая недостаточность (одновременно с другими лекарственными средствами).

Абсолютные:

  • Шок;
  • Коллапс;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим органическим нитратам.

Относительные (Нитроминт назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Ортостатическая гипотензия;
  • Тяжелая анемия и тиреотоксикоз;
  • Внутричерепная гипертензия;
  • Острая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Геморрагический инсульт;
  • Мигрень;
  • Хроническая сердечная недостаточность и острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Эпилепсия;
  • Алкоголизм;
  • Закрытоугольная глаукома.

Кормящим и беременным женщинам Нитроминт можно применять только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и ребенка.

Способ применения

Аэрозоль Нитроминт применяется сублингвально.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Перед первым применением препарата дозирующий насос нужно заполнить, удалив защитный колпачок и нажав несколько раз на дозирующий клапан (до появления аэрозоля). После продолжительного перерыва в использовании Нитроминта может возникнуть потребность в повторном заполнении насоса. Баллон во время применения нужно держать вертикально, распыляющей головкой вверх. Встряхивать баллон перед применением не следует.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из снабженного механическим насосом баллона высвобождается 1 доза (0,4 мг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Чтобы купировать приступ стенокардии сублингвально вводят 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) Нитроминта, желательно в положении сидя.

Во время нанесения аэрозоля нужно задержать дыхание. Интервал между разовыми дозами – около 30 секунд. После введения препарата нужно держать рот закрытым несколько секунд. В случае необходимости можно ввести еще 1 дозу. Максимально в течение 15 минут можно принять 3 дозы.

За 5-10 минут до нагрузки с целью предупреждения развития приступа стенокардии применяют 1 дозу Нитроминта.

Больным с острой левожелудочковой недостаточностью, развивающимся отеком легких сублингвально наносят 4 дозы препарата (1,6 мг) за короткий промежуток времени под строгим контролем гемодинамики (систолическое артериальное давление должно превышать 100 мм рт.ст.). При необходимости через 10 минут препарат можно ввести повторно в такой же дозе.

Коррекция режима дозирования Нитроминта для пожилых пациентов не требуется.

Основные симптомы: головокружение, головная боль, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, диарея и рвота, повышенная сонливость, астения, ощущение жара. В случае применения чрезмерно высоких доз (больше 20 мг/кг) симптомы проявляются в виде метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ и диспноэ, ортостатического коллапса.

Терапия:

  • легкое течение: пациента нужно перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами;
  • тяжелое течение: симптоматическое/поддерживающее лечение, направленное на устранение интоксикации и шока (включая восполнение объема циркулирующей крови, введение норэпинефрина/допамина). Применять адреналин (эпинефрин) противопоказано.

В случаях развития метгемоглобинемии возможно применение следующих антидотов и методов лечения:

  • аскорбиновая кислота: 1000 мг, внутрь в виде натриевой соли либо внутривенно;
  • метиленовый синий (1% раствор): до 50 мл, внутривенно;
  • толуидиновый синий: первая доза – от 2 до 4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг, внутривенно;
  • гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Согласно отзывам, Нитроминт применяется как экстренная помощь для купирования приступов стенокардии. В большинстве случаев препарат оказывает быстрое терапевтическое действие, но при этом многие пользователи отмечают развитие побочных реакций, проявляющихся главным образом в виде головной боли. Стоимость спрея оценивается как доступная.

Препарат 

применяют сублингвально.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Симптомы передозировки препаратом 

: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.

Лечение: в легких случаях – перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

1) Аскорбиновая кислота – 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в;

2) Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора;

3) Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг;

https://www.youtube.com/watch?v=upload

4) Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Центральная нервная система: слабость; редко – дезориентация, психотические реакции, тревожность, заторможенность;
  • Пищеварительная система: сухость во рту; редко – боли в животе, рвота, тошнота;
  • Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, головная боль, головокружение, тахикардия, жар; редко (главным образом, особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд;
  • Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
  • Прочие: редко – нечеткость зрения, метгемоглобинемия, гипотермия.

Больным, получавшим ранее органические нитраты (динитрат изосорбида или мононитрат изосорбида) могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

При одновременном применении Нитроминта с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые при лечении нарушений эректильной функции (например, варденафил, силденафил, тадалафил): усиление гипотензивного эффекта Нитроминта (одновременное применение противопоказано);
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, прокаинамид, другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • Дигидроэрготамин: повышение его концентрации в сыворотке крови и усиление его сосудосуживающего эффекта, что может уменьшить эффект Нитроминта. Комбинация этих препаратов у больных с болезнями коронарных сосудов требует соблюдения особой осторожности, что связано с вероятностью сужения коронарных сосудов и развития ишемии;
  • Гепарин: снижение его антикоагулянтного эффекта;
  • Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота): увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • Норэпинефрин (норадреналин): снижение его терапевтического эффекта;
  • Барбитураты: ускорение метаболизма и снижение концентрации нитросоединений в плазме крови;
  • Амиодарон, пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил): усиление антиангинального эффекта;
  • Бета-адреномиметики, альфа-адреноблокаторы (дигидроэрготамин): снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко – тошнота, рвота, боли в животе.

Со стороны ЦНС: слабость; редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усиливать гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт, в связи с чем их одновременное применение противопоказано.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.

При одновременном применении с дигидроэрготамином может повыситься концентрация последнего в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект аэрозоля Нитроминт.

У пациентов с заболеванием коронарных сосудов одновременное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт требует соблюдения особой осторожности, т.к. возможно сужение коронарных сосудов и развитие ишемии.

При одновременном применении с гепарином может снижаться антикоагулянтный эффект последнего.

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат) может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Беременность

При беременности и в период лактации применение препарата 

возможно под строгим медицинским наблюдением в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком.

Согласно инструкции, Нитроминт во время беременности/лактации можно применять только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Нет данных, подтверждающих/опровергающих выделение нитроглицерина с грудным молоком.

Условия хранения

Хранить вдали от источников тепла, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 3 года.

Препарат 

следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, вдали от источников тепла. Срок годности – 3 года.

Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.

Дополнительно

при тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
GubernSchool.Ru